齊墩果酸衍生物及其藥物組合物在藥物中的應用

一、成果基本信息

二、成果簡介

    基于二氫齊墩果酸發(fā)現(xiàn)新型抗2型糖尿病藥物結構，其中候選化合物DKS26在STZ誘導的糖尿病小鼠和db/db糖尿病小鼠模型上（灌胃100mg/kg）均表現(xiàn)出良好的降糖和降脂活性，且能顯著降低實驗動物的糖化血清蛋白（GSP）水平。更重要的是，DKS26對肝臟的保護作用與相同劑量的“神藥”二甲雙胍相當，且對胰腺保護作用強于二甲雙胍。藥理研究表明DKS26通過增加GLP-1的合成和分泌而發(fā)揮降糖降脂和器官保護作用。DKS26的靶點安全性良好，且大鼠口服后原型藥生物利用度僅為0.5％，這一作用特點表明其可以避免進入體循環(huán)引起的代謝干擾及不良反應發(fā)生等問題。成果發(fā)表于藥學權威期刊British Journal of Pharmacology, 2017, 174: 2912，并獲中國發(fā)明專利（ZL 201610383933.2）。

三、成果轉化預期

基于本發(fā)明專利，可以開展糖尿病腎病2類新藥的研制，

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